03-29-2025, 08:56 AM
(This post was last modified: 03-29-2025, 09:48 AM by Modafinil Modvigil.)
Le modafinil stimule ces rГ©cepteurs, les rendant plus actifs. La liaison aux protГ©ines est faible (2 Г 5 %). Le modafinil est un inhibiteur de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) phosphodiestГ©rase 10A (PDE10A). On pense que le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-modafinil, est responsable des effets du modafinil, mais le mГ©canisme exact est encore inconnu. De plus, il rГ©duit la libГ©ration de sГ©rotonine, noradrГ©naline et dopamine, qui interviennent dans le sommeil.
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Ces conditions se manifestent par une somnolence excessive, souvent accompagnée de ronflements, et peuvent amener les gens à s'endormir en conduisant. Il a d'abord été fabriqué par la société française Lafon Laboratories (aujourd'hui Les Laboratoires Lafon), où il a été développé comme médicament d'essai pour certains troubles neurologiques et s'est avéré améliorer l'éveil chez les sujets testés. Son potentiel d'abus pourrait entraîner une augmentation de la charge de ce médicament par DEA.
Le modafinil est l'ester éthylique de l'acide [R–(4-diméthylamino)phényl] - acétique. Il est utilisé pour favoriser l'éveil et la concentration chez les personnes qui ont du mal à s'endormir, à rester endormies ou les deux. Le modafinil est utilisé hors AMM pour traiter le trouble dépressif majeur. Par exemple, alors que de faibles niveaux de dopamine et de sérotonine sont associés à la somnolence, des niveaux normaux de dopamine et de sérotonine peuvent être juste au bon moment pour inhiber la dopamine et produire un manque de vigilance.
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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS). Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© chez les patients sГ©ropositifs comme traitement pour contrГґler la dГ©pression associГ©e Г la maladie et comme traitement pour les adultes afin de prГ©venir la narcolepsie. Si le traitement est poursuivi pendant plus de six semaines, la dose maximale est de 400 mg trois fois par jour. Le modafinil est souvent utilisГ© pour augmenter l'Г©veil pendant la journГ©e de travail chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
Le modafinil est vendu sous de nombreuses marques, notamment Provigil, Alertec et Modavigil. Le modafinil est un mГ©tabolite du l-desmГ©thylphГ©nidate et interagit avec le transporteur de la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г l'origine comme un nootrope qui agit sur une partie spГ©cifique du cerveau, le locus coeruleus, pour augmenter la disponibilitГ© du cortex moteur d'un produit chimique inhibiteur appelГ© acide gamma-aminobutyrique.
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Une fois que les participants ont été assignés au hasard à un groupe, ils ont reçu une capsule contenant soit un placebo, soit du modafinil. Il a une faible affinité pour le transporteur vésiculaire des monoamines et le transporteur de la recapture de la sérotonine (SERT), notamment. Le traitement au modafinil peut également diminuer la somnolence diurne et aider le patient à se réveiller plus tôt et à fonctionner le matin sans se sentir groggy.
Comment le Modafinil agit-il dans le cerveau ? Le modafinil est classГ© comme stimulant et agit sur les substances chimiques du cerveau, la dopamine et la noradrГ©naline, qui sont responsables de l'Г©veil. Le modafinil est une cyclohexylamine et a Г©tГ© qualifiГ© de non-barbiturique. " Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est actuellement pas clair, mais il a Г©tГ© proposГ© d'amГ©liorer l'Г©veil en augmentant la disponibilitГ© des neurotransmetteurs, en particulier la noradrГ©naline, la dopamine, l'acГ©tylcholine et l'histamine, en diminuant leur recapture ou en amГ©liorant leur libГ©ration en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.
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Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, la somnolence et d'autres effets gastro-intestinaux. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes prГ©sentant une hypersensibilitГ© connue au modafinil ou Г l'amphГ©tamine. Les principaux effets du mГ©dicament rГ©sultent de l'interaction avec le systГЁme nerveux central (SNC) et ont Г©tГ© signalГ©s comme incluant une amГ©lioration de l'attention et de la concentration soutenues et une vigilance accrue.
Les personnes prenant du modafinil le matin peuvent ressentir les effets entre 6 et 8 heures, et celles qui le prennent le soir peuvent ressentir les effets entre 7 et 11 heures. Selon Jouvet, les premiГЁres indications de son efficacitГ© ont Г©tГ© obtenues chez des patients atteints de narcolepsie. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©canisme d'action du modafinil stimule l'Г©veil et l'attention chez des volontaires sains.
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Une quantitГ© suffisante de dopamine conduira Г l'Г©veil. Une Г©tude publiГ©e en 2008 a rГ©vГ©lГ© que le modafinil agit comme un stimulant lГ©ger plutГґt que comme un dГ©presseur, bien que cette affirmation ait Г©tГ© fortement dГ©battue. S'il est pris trop tard dans la journГ©e, il peut provoquer une somnolence diurne. Son efficacitГ© pour favoriser la vigilance aprГЁs une nuit d'insomnie, ainsi que pour rГ©duire la somnolence diurne chez les sujets souffrant d'apnГ©e du sommeil, a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ©e dans certains essais cliniques contrГґlГ©s. Les personnes qui ont utilisГ© Modafinil dГ©crivent gГ©nГ©ralement cela comme un sentiment d'ГЄtre Г©nergisГ© et d'avoir une concentration accrue.
Le modafinil est un médicament favorisant l'éveil qui augmente l'éveil en influençant le cycle veille-sommeil par la modulation du système nerveux central. Le site Web contient également la clause de non-responsabilité : "Aucune étude clinique ou humaine n'a prouvé que le modafinil est efficace pour améliorer les performances cognitives". Le modafinil augmente l'éveil en agissant sur le cerveau. En 2019, le modafinil était le 336e médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 900 000 ordonnances. Cela a conduit certains chercheurs à croire que le Modafinil est efficace pour le traitement de la dépression, bien que cela soit douteux étant donné que l'effet n'est pas observé pour les antidépresseurs.
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Le modafinil est Г©galement utilisГ© expГ©rimentalement pour traiter le TDAH. Il n'est pas clair si Modafinil peut aider Г traiter les troubles liГ©s Г l'utilisation de substances ou la fibrose kystique. Ce mГ©dicament a des effets sur les rГ©cepteurs de la dopamine qui peuvent entraГ®ner une synthГЁse accrue du neurotransmetteur.
Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente la dopamine dans le cervelet, ce qui peut jouer un rГґle dans ses effets favorisant l'Г©veil. La dose thГ©rapeutique recommandГ©e est de 200 mg, pris au moins trois fois par jour. Modafinil est une poudre Г libГ©ration prolongГ©e. La dopamine joue Г©galement un rГґle central dans le contrГґle de la taille de la pupille par l'Е“il, et le modafinil augmente la taille de la pupille. Il a relativement peu d'effets secondaires et semble fonctionner en interagissant avec les systГЁmes de dopamine et de noradrГ©naline dans le cerveau.
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Il est pris avec ou sans nourriture. Le modafinil interagit avec la dopamine, l'acГ©tylcholine et l'histamine, ainsi qu'avec d'autres neurotransmetteurs et rГ©cepteurs. Il a d'abord Г©tГ© dГ©crit en anglais sous le nom de Modifinil par Ciba-Geigy (Arzneimittel); Introduit en France sous le nom de Modaferon (Modafinil HCl), il est disponible sous forme de blanc, base libre ou blanc, sel ou ester de formiate. Il a Г©galement des propriГ©tГ©s anxiolytiques prononcГ©es et des effets positifs dans le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).
Une voie indirecte, Г travers le locus coeruleus, est Г©galement connue pour mГ©dier les effets rapides et centraux de la dopamine. Il en rГ©sulte une plus grande quantitГ© de dopamine dans la synapse entre les neurones, et donc une plus grande action de la neurotransmission de la dopamine. Le modafinil n'est pas recommandГ© lorsque vous prenez d'autres mГ©dicaments qui augmentent l'Г©veil. Modafinil a un certain nombre de mГ©canismes d'action possibles. Contrairement Г la cocaГЇne, le modafinil n'est pas une prodrogue, ni un sympathomimГ©tique, ni un anorexigГЁne, comme les amphГ©tamines.
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Une dose unique de modafinil 200 mg ou 400 mg dure gГ©nГ©ralement environ 8 Г 12 heures. Les stimulants comme le modafinil peuvent ГЄtre utiles pour l'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans un mГ©canisme d'action, le modafinil affaiblit la rГ©ponse du sommeil du cerveau en bloquant la capacitГ© de la dopamine, une substance dans le cerveau qui joue un rГґle dans la rГ©gulation du sommeil, Г se lier Г des rГ©cepteurs appelГ©s rГ©cepteurs de la dopamine. La somnolence associГ©e au travail postГ©, au dГ©calage horaire et Г d'autres activitГ©s qui induisent la somnolence est amГ©liorГ©e avec le modafinil.
Avant et aprГЁs l'Г©tude, une batterie neuropsychologique a Г©tГ© administrГ©e consistant en des mesures de la cognition globale et une variГ©tГ© de tests Г©valuant la mГ©moire, l'attention et le fonctionnement exГ©cutif. Le modafinil est un analogue de l'antidГ©presseur dГ©prГ©nyl (sГ©lГ©giline) et agit comme un inhibiteur sГ©lectif rГ©versible de l'isoforme A de la monoamine oxydase (MAO). Les patients narcoleptiques ont des problГЁmes de continuitГ© du sommeil. Il n'augmente pas la susceptibilitГ© aux crises chez les personnes Г©pileptiques, mais peut avoir de lГ©gers effets sur les crises chez certains patients Г©pileptiques.
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Le modafinil peut crГ©er une dГ©pendance et le risque de dГ©pendance est accru chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de toxicomanie. Au Royaume-Uni, le comprimГ© de 200 mg coГ»te 10,80 ВЈ. Chez le rat, le modafinil agit pour augmenter la concentration de dopamine dans le cerveau. ГЂ la fin de l'essai, 37 patients sur 43 sous modafinil et 25 patients sur 38 sous placebo ont remarquГ© une amГ©lioration de leur vigilance au travail ; cependant, la diffГ©rence n'a pas atteint la signification statistique. L'autre semble potentialiser directement les rГ©cepteurs de la dopamine dans l'hypothalamus.
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